Développement galénique
Les excipients pharmaceutiques et leurs utilisations en formulation
- Définir les études de préformulation nécessaires au choix d'excipients en fonction de la forme pharmaceutique à formuler.
- Définir une stratégie de formulation d'une forme galénique par l'optimisation qualitative et quantitative des excipients d'une formule.
- Connaître les limites quantitatives d'utilisation des excipients en fonction de la voie d'administration souhaitée.
Rappels réglementaires
• Réglementations concernant les excipients : Pharmacopées, statuts GRAS, additifs alimentaires, doses maximales journalières autorisées, excipients à effets notoires …
• Réglementations spécifiques aux voies d’administration orale, topique, injectable et transdermique : contrôles spécifiques, limites quantitatives autorisées
Fonctionnalités des excipients
• L’eau
• Les excipients pour formes liquides : solubilisants, solvants, émulsifiants, épaississants, gélifiants, promoteurs d’absorption…
• Les excipients pour formes...
Rappels réglementaires
• Réglementations concernant les excipients : Pharmacopées, statuts GRAS, additifs alimentaires, doses maximales journalières autorisées, excipients à effets notoires …
• Réglementations spécifiques aux voies d’administration orale, topique, injectable et transdermique : contrôles spécifiques, limites quantitatives autorisées
Fonctionnalités des excipients
• L’eau
• Les excipients pour formes liquides : solubilisants, solvants, émulsifiants, épaississants, gélifiants, promoteurs d’absorption…
• Les excipients pour formes solides : diluants, liants, désintégrants, lubrifiants, agents d’écoulement, agents d’enrobage, absorbants, humectants
• Additifs : agents conservateurs, antioxygènes/antioxydants, antimoussants, colorants, arômes, édulcorants, gaz d’emballage, gaz propulseurs…
Choix d’excipients et études de formulation
• Étude de pré-formulation du principe actif
• Élaboration d’un plan de développement
• Utilisation des grandes familles d’excipients, en fonction des voies d’administration, des formes galéniques, des procédés, des compatibilités physico-chimiques avec les principes actifs
• Caractérisations physico-chimiques des excipients : habitus cristallin, distribution de tailles de particules, triboélectricité, hygroscopicité, mouillabilité, polymorphisme, surface spécifi que, densités, aptitude au tassement, écoulement…
• Stratégies d’études de compatibilité physico-chimique principe actif/excipients : mélanges binaires, formules prototypes, couples temps/température…
• Stratégies d’optimisation qualitative et quantitative de l’utilisation des excipients selon leur fonctionnalité
• Optimisation quantitative des excipients solubilisants en fonction des domaines de température de conservation revendiqués
Contrôles spécifiques de la fonctionnalité des excipients
• Détermination et évaluation des paramètres critiques de fonctionnalité : en cours de procédé, sur produit fini, après stabilité accélérée
• Contrôles et optimisation de la dissolution, de la désintégration, de la lubrification, de l’écoulement, de l’homogénéité, du pelliculage…
• Évaluations sensorielles de la couleur, de l’aspect, du toucher, de l’aromatisation et de l’édulcoration
Date(s)
Lieu
Personnes concernées
Durée
Frais de participation
Industries de santé : 1050,00 € HT
Autres : 1365,00 € HT
Code Produit
Contact
Thierry BREUL : Docteur en chimie physique de l’Université de Stanford et de l’INP Toulouse,expert à l’ANSM, actuellement Président de l’Institut Nord-Sud de Coopération Biopharmaceutique au CNRS de Montpellier, chargé d’enseignements à l’université de Nice Sophia-Antipolis, et ancien professeur à la faculté de Pharmacie de Montpellier. Il a dirigé plusieurs équipes de formulation chez Sanofi Recherche pendant plus de dix ans, et est l’auteur de nombreux brevets de formulation galénique. Il a dirigé le développement pharmaceutique de nombreux médicaments, parmi lesquels certaines protéines recombinantes, des études cliniques de Phase I jusqu’à la commercialisation, et assuré les transferts industriels de production de ces médicaments. Lauréat du concours du ministère de la Recherche pour la création d’entreprise innovante en 2011, il se consacre maintenant à la vectorisation de médicaments innovants vers l’os, ainsi qu’au traitement de l’hypercalcémie maligne et du myélome. Sa longue expérience dans l’enseignement académique couplée à ses activités de conseil auprès de l’industrie pharmaceutique donnent à ce stage une dimension à la fois théorique et opérationnelle.
Méthode F1
Vidéoprojection du support PowerPoint.
Alternance d’exposés, de discussions avec le formateur et entre participants.
Nombreux cas pratiques et mises en situation opérationnelles sur la plate-forme galénique du Cega.
Remise d’une documentation pédagogique.